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美科學(xué)家創(chuàng)建出新種類小分子

日期:2011-11-24 08:53:08

據(jù)報(bào)道,美國(guó)佛羅里達(dá)斯克利普斯研究院的科學(xué)家受天然產(chǎn)品啟發(fā),將合成化學(xué)的力量與高通量藥物篩選技術(shù)相結(jié)合,創(chuàng)建了一種介于天然產(chǎn)品和合成產(chǎn)品之間的新種類小分子,其有望成為新藥開發(fā)的基礎(chǔ)。

 

新方法克服了小分子合成和篩選途徑最新的分子限制,最終能擴(kuò)展出數(shù)百萬種令人興奮的合成化合物,成為探索潛在藥物的幫手。相關(guān)研究報(bào)告發(fā)布在1120日的《自然·化學(xué)》雜志網(wǎng)絡(luò)版上。

 

科研人員表示,高通量藥物篩選是現(xiàn)代新藥開發(fā)的重要組成部分。在這個(gè)篩選體系中,多種分子因?yàn)樯镱I(lǐng)域的潛在功能而被評(píng)估,藥物開發(fā)是否成功則與評(píng)估下的分子集合的構(gòu)成息息相關(guān)。目前的篩選中心保持了相對(duì)靜態(tài)的分子集合,它們中的大部分都是可在商業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用的材料,不具有天然產(chǎn)品的結(jié)構(gòu),而天然產(chǎn)品已證實(shí)可在藥物開發(fā)中起到引子作用。

 

為了擴(kuò)大化合物的數(shù)量,科學(xué)家采用了一種可實(shí)現(xiàn)結(jié)構(gòu)多樣性的方法,其能模擬天然引擎,開發(fā)具有生物功能的分子。這一過程名為“齊聚反應(yīng)”,是一種模塊化的結(jié)構(gòu)組裝方式,類似于字母通過組合形成具有含義的單詞。單分子單元能傳送大量長(zhǎng)度、結(jié)構(gòu)和功能不同的聚合產(chǎn)物,如同詞典中包含各式各樣的單詞一樣。

 

將這種技術(shù)與由生物活性天然產(chǎn)品所激發(fā)的分子特性的合成設(shè)計(jì)相結(jié)合,尤其可獲取聚酮化合物的天然產(chǎn)品,如紅霉素和埃博霉素等。科學(xué)家構(gòu)建了一個(gè)新的化學(xué)平臺(tái),從而有望發(fā)現(xiàn)潛在的治療方法。

 

此次研究進(jìn)展象征著化學(xué)、生物和醫(yī)學(xué)界革命性發(fā)現(xiàn)的第一步。同時(shí),這類科學(xué)的特性使得合成大量具有可預(yù)測(cè)、穩(wěn)定、三維形狀的且由天然產(chǎn)品激發(fā)的結(jié)構(gòu)成為可能,并能實(shí)現(xiàn)低成本處理大量化合物的評(píng)估,顯著改善藥物學(xué)相關(guān)科學(xué)的未來。


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