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天然藥物功能蛋白質研究新成果

日期:2011-03-17 15:33:38

來自中國科學院昆明動物所生物毒素系賴仞課題組的研究人員在地鱉蟲(Eupolyphaga sinensis Walker)中發現了一種雙功能蛋白,證實其同時具有具有水解纖維蛋白(原)和纖溶酶原激活劑活性。這一研究成果公布在近期的《美國公共科學圖書館期刊》(PLoS ONE)上。

盡管水解纖維蛋白(原)試劑例如纖維蛋白溶酶已被證實具有安全有效的溶血栓作用,然而由于靜脈內途徑給藥會被血漿抗血纖維蛋白酶中和從而其無法發揮效應。找到耐受抗血纖維蛋白酶的水解纖維蛋白試劑將為抗血栓治療帶來新希望。地鱉蟲在傳統中藥中是重要的抗血栓藥物,且被報道用于血栓治療具有低出血風險,因而在多個抗血栓藥物處方中被應用。我國有大規模的地鱉蟲人工養殖,然而一直以來對于其發揮抗血栓功能的物質基礎和作用機制并不清楚。

在這篇文章中,賴仞研究員領導的課題組采用蛋白質組學結合藥理學手段從地鱉蟲中識別了一種雙功能蛋白,同時具有水解纖維蛋白(原)和纖溶酶原激活劑活性。血栓實驗動物模型表明該地鱉蟲來源的雙功能蛋白具有比尿激酶更強和更迅速的抗血栓功能,且具有更低的出血風險。這也是首次發現的同時具有水解纖維蛋白(原)和纖溶酶原激活劑活性的雙功能抗血栓蛋白。