可以降血糖的新藥物
日期:2010-07-22 10:18:28
“噻唑烷二酮”類降糖藥物如“羅西格列酮”和“匹格列酮”已知通過核受體PPARγ發揮作用,但它們胰島素敏化效應之機制的某些方面仍然是個謎。現在,Choi等人報告,PPARγ 被Cdk5的磷酸化與小鼠由高脂肪飲食所誘導的肥胖有關。幾種可以降血糖的PPARγ配體直接抑制Cdk5 對 PPARγ的這種作用,從而支持一種更為正常的非糖尿病型基因表達模式。另外,“羅西格列酮”對人體中這種PPARγ磷酸化的抑制也與其降糖效應密切相關。
這一不同尋常的藥理機制為肥胖癥/糖尿病發病機理中的Cdk5-PPARγ聯系、為這些疾病中以及代謝綜合癥(即多種疾病的綜合,它們會增加心血管疾病和糖尿病的發病風險)中PPARγ配體的治療作用提出了一個新模型。
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