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中科院專家研發出新型B細胞腫瘤抑制劑

日期:2016-08-30 09:00:54

 記者從中科院合肥物質科學研究院了解到,該院強磁場科學中心專家研發出一種針對B細胞腫瘤的新型抑制劑PI3Kδ/V-IN-01。它是針對激酶PI3Kδ和Vps34的雙重抑制劑,能夠更強烈抑制腫瘤細胞增殖。該研究成果近期在線發表于國際醫學學術期刊《癌癥靶點》上。

 

這項科研成果是由中科院強磁場中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組合作完成的。

 

劉青松研究員介紹,2015年中國癌癥統計數據顯示,95%以上的慢性淋巴細胞白血病為B細胞的克隆性增殖。PI3Kδ的過量表達與B細胞惡性腫瘤有密切聯系,PI3Kδ參與調節B淋巴細胞的免疫微環境,對這類腫瘤細胞的活化、增殖、生存和遷移起著關鍵作用。

 

2014年美國食品藥品監督管理局批準了PI3Kδ抑制劑CAL-101用于聯合治療復發的慢性淋巴細胞白血病,作為單藥治療復發性小淋巴細胞淋巴瘤。但結果表明單獨抑制PI3Kδ僅表現出有限的抑制癌癥細胞增殖活性。

 

強磁場中心研究團隊利用高通量篩選的方法,發現了同時靶向激酶PI3Kδ和Vps34的雙重抑制劑PI3Kδ/V-IN-01,它能夠更強烈抑制腫瘤細胞增殖,尤其是對FLT3-ITD陽性的急性髓細胞性白血病抑制效果明顯。在小鼠模型中,這種抑制劑50mg/kg/d的劑量即表現出明顯的抑制活性。

 

據了解,該項研究獲得了中組部青年千人計劃、中組部青年拔尖人才計劃、中科院百人計劃等項目的支持。目前,該研究成果已經分別申請了中國發明專利和國際PCT專利申請的保護。

 


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